Het verschil in één tabel
| Kenmerk | Melanotan 1 | Melanotan 2 |
|---|---|---|
| Andere namen | afamelanotide, [Nle4, D-Phe7]-alfa-MSH | MT-II, MT2, melanotan II |
| Opbouw | lineair, 13 aminozuren | cyclisch, 7 aminozuren |
| CAS-nummer | 75921-69-6 | 121062-08-6 |
| Receptoren | vooral MC1R | MC1R, MC3R, MC4R, MC5R |
| Effect op eetlust en erectie | gering | duidelijk aanwezig |
| Toelating | Scenesse in de EU sinds 2014, voor EPP | nergens toegelaten |
| Toediening in studies | onderhuids implantaat | onderhuidse injectie |
Selectiviteit is het kernpunt
Melanotan 1 bleef dicht bij het natuurlijke alfa-MSH: lang, flexibel en vooral actief op MC1R in de huid. Daardoor treden er minder centrale effecten op. MT2 is door de ring compacter en stijver, dringt beter door tot de hersenen en werkt op vier receptoren. Dat maakt het sterker in de huid, maar ook onvoorspelbaarder elders in het lichaam (Hadley en Dorr 2006).
Afamelanotide als geneesmiddel
Het Europees Geneesmiddelenbureau beoordeelde afamelanotide voor erytropoëtische protoporfyrie (EPP), een erfelijke aandoening waarbij zichtbaar licht pijnlijke reacties geeft. In de fase-III-studies konden patiënten langer pijnvrij in het daglicht verblijven (Langendonk 2015). Het middel wordt als implantaat onder de huid geplaatst, alleen in gespecialiseerde centra. Voor cosmetisch bruinen is het niet toegelaten.
Voor het laboratorium
Omdat MT1 selectiever is, wordt het in onderzoek vaak gebruikt als vergelijkingsstof naast MT2: zo valt te scheiden wat via MC1R loopt en wat via de centrale receptoren. De productfiche van melanotan 1 met CAS 75921-69-6 vermeldt een flacon van 10 mg; de prijzen van beide staan op de prijspagina.
- Kies MT1
- bij vragen over MC1R en pigmentatie, met zo min mogelijk centrale effecten.
- Kies MT2
- bij onderzoek naar MC3R/MC4R, eetlust, of breed melanocortine-agonisme.
- Beide
- als positieve controles in receptorassays, met een gedocumenteerde lotanalyse.
Bijwerkingen vergeleken
Bij afamelanotide noemt de Europese productinformatie onder meer hoofdpijn, misselijkheid en reacties op de implantatieplek, naast donkerder worden van huid en moedervlekken. Bij MT2 komen daar, door de centrale werking, gapen, spontane erecties en verminderde eetlust bij, en bij illegaal gebruik ernstige incidenten. Zie bijwerkingen van melanotan 2.
Bronnen
- Hadley ME (2006) Melanocortin peptide therapeutics: historical milestones, clinical studies and commercialization. Peptides. PMID 16412534.
- Langendonk JG (2015) Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. N Engl J Med. PMID 26132941.