Doses uit de studies bij mensen
De studies drukten de dosis uit in milligram per kilo lichaamsgewicht, onderhuids toegediend.
| Onderzochte dosis | Studie | Context | Waarneming |
|---|---|---|---|
| 0,01 mg/kg | Dorr 1996 | startdosis | lichte misselijkheid |
| 0,015 tot 0,02 mg/kg | Dorr 1996 | ophoogstappen | lichte misselijkheid, gapen |
| 0,025 mg/kg | Dorr 1996, Wessells 1998, Wessells 2000 | gekozen dosis | erecties, soms ernstige misselijkheid |
| 0,03 mg/kg | Dorr 1996 | hoogste dosis | slaperigheid en vermoeidheid (graad II) bij één deelnemer |
Omgerekend voor iemand van 70 kilo
Voor het lezen van publicaties helpt het om de dosis in absolute milligrammen uit te drukken: dosis (mg/kg) × gewicht (kg).
- 0,70 mg0,01 mg/kg × 70 kg
- 1,05 mg0,015 mg/kg × 70 kg
- 1,75 mg0,025 mg/kg × 70 kg
- 2,10 mg0,03 mg/kg × 70 kg
Die waarden liggen duidelijk hoger dan de ‘microdoses’ die op fora rondgaan. Dat betekent niet dat lagere doses veilig zijn; ze zijn simpelweg nooit in een gepubliceerde studie onderzocht.
Frequentie en duur
In de pigmentstudie wisselde MT2 om de dag af met placebo, vijf dagen per week, twee weken lang: in totaal vijf actieve injecties. De erectiestudies gebruikten twee losse injecties met tussenpozen. Geen enkele publicatie beschrijft een ‘onderhoudsfase’ of een langdurige kuur.
Waarom doses buiten het lab onvoorspelbaar zijn
- Hoeveel peptide er werkelijk in een flacon zit, hangt af van de fabrikant; alleen een onafhankelijke analyse kan dat bevestigen.
- Het volume oplosmiddel bepaalt de concentratie: een rekenfout vermenigvuldigt of deelt de dosis (zie reconstitutie).
- Bij neussprays is onbekend hoeveel er wordt opgenomen (zie neusspray).
- Het geval van priapisme dat Devlin 2013 beschrijft, volgde op een overdosis.
In een laboratoriumprotocol
In preklinisch onderzoek ligt de dosis vast in het protocol dat de dierexperimentencommissie of het lab heeft goedgekeurd, in mg/kg voor proefdieren of in molaire concentraties voor celproeven. Van massa naar molariteit reken je met de molmassa van ongeveer 1024 g/mol: 1 mg MT2 in 1 mL is circa 0,98 mmol/L. De peptidecalculator voor massa en volume van de leverancier rekent een flacon om naar concentratie.
Bronnen
- Dorr RT (1996) Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. PMID 8637402.
- Wessells H (1998) Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. PMID 9679884.
- Wessells H (2000) Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. Urology. PMID 11018622.
- Devlin J (2013) Melanotan II overdose associated with priapism. Clin Toxicol (Phila). PMID 23537392.